4-아미노알킬퀴놀린 기반 항결핵제 개발

결핵균의 사이토크롬 bc1 복합체를 표적으로 하는 새로운 항결핵제 개발을 위해 4-아미노알킬퀴놀린 유도체를 합성하고 평가했습니다. 이 화합물들은 결핵균에 대해 강력한 활성을 보였으며, 특히 대표 화합물의 구조는 단결정 X선 회절 분석을 통해 명확히 확인되었습니다. 선별된 분자들은 베로(Vero) 및 헵G2(HepG2) 세포에서 양호한 선택성을 나타냈고, 비결핵성 세균에 대해서는 제한적인 활성을 보였습니다. 시험관 내 ADME(흡수, 분포, 대사, 배설) 프로파일링 결과, pH 의존적인 용해도, 우수한 투과성 및 빠른 대사 회전율이 관찰되었습니다. 제브라피쉬를 이용한 독성 평가에서는 0.3 μM 농도까지 심장 독성이 발견되지 않았습니다. 이러한 결과는 4-아미노알킬퀴놀린 계열 화합물이 결핵균 호흡을 표적으로 하는 유망한 항결핵제 골격임을 시사합니다. 본 연구는 결핵 치료를 위한 새로운 약물 후보 물질 발굴에 기여하며, 특히 다제내성 결핵에 대응할 수 있는 혁신적인 치료 전략 개발의 토대가 될 수 있습니다.