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구조활성관계

2의 한국어 분석 — 최신순으로 정렬했어요

생물학발표 2026.08· 0

약용 식물 다당류의 항산화 관계 규명

산화 스트레스는 다양한 질병의 병인에 기여하며, 약용 식물 다당류(MPPs)는 유망한 천연 항산화제입니다. 그러나 MPPs의 상당한 구조적 이질성으로 인해 신뢰할 수 있는 구조-활성 관계(SAR)를 확립하기 어려워 합리적인 선별 및 개발에 한계가 있습니다. 본 연구는 MPPs의 항산화 활성을 예측하기 위한 다중 알고리즘 데이터 기반 정량적 구조-활성 관계(QSAR) 프레임워크를 구축하는 것을 목표로 했습니다. 문헌 기반 데이터셋을 수집, 표준화 및 통합하여 다당류 분자량(MW)과 항산화 활성 간의 관계를 다중 선형 회귀(MLR), K-평균 군집화 및 주성분 분석(PCA)으로 분석했습니다. 단당류 조성과 항산화 활성 간의 관계는 그래디언트 부스팅 결정 트리 회귀, 서포트 벡터 회귀, 랜덤 포레스트(RF)를 사용하여 모델링했습니다. MLR은 MW와 라디칼 소거 활성 사이에 명확한 선형 관계가 없음을 보여주었으며, 이는 비선형적이거나 여러 구조적 요인에 의해 좌우될 수 있음을 시사합니다. 군집 분석은 뚜렷한 MW 관련 분포 패턴을 나타냈으나, 항산화 활성은 MW 특성이 다른 다당류 간에 광범위하게 변화했습니다. 단당류 조성 모델링에서는 RF가 가장 우수한 성능을 보였고, 특징 중요도 및 SHAP 분석을 통해 DPPH· 및 ·OH 소거 활성과 관련된 여러 단당류가 식별되었습니다. 이러한 모델 기반 관계는 10개의 구조적으로 다양한 다당류와 8개의 독립적인 판람근 다당류 배치에 대한 외부 검증을 통해 지지되었습니다. 대표적인 다당류는 H2O2 유도 제브라피쉬 산화 스트레스 모델에서 추가로 평가되었으며, 관찰된 항산화 효과는 모델 예측을 보완했습니다. 본 연구는 MPPs의 구조-항산화 관계를 이해하고 합리적인 개발을 위한 강력한 도구를 제공합니다.

화학발표 2026.08· 0

새로운 트리아졸 하이브리드의 항균 활성

본 연구는 2,4-다이클로로페닐-1,2,3-트리아졸 유도체와 찰콘, 하이드라존, 티오/세미카바자이드, 카바메이트, 피라졸을 포함하는 구조적 하이브리드를 합리적으로 설계하고 합성하여 특성을 분석했습니다. 합성된 화합물들의 항균 활성은 그람 양성 및 음성 세균, 그리고 칸디다 알비칸스(Candida albicans)에 대해 평가되었으며, 구조에 따른 명확한 활성 프로파일을 확인했습니다. 테스트된 화합물 중 모체 트리아졸-아세틸 골격(화합물 3)은 가장 일관된 광범위 항균 활성을 보였습니다. 이 화합물은 대장균, 헬리코박터 파일로리, 칸디다 알비칸스에 대해 22.5 mg/mL, 바실러스 세레우스 및 황색포도상구균에 대해 11.25 mg/mL의 최소 저해 농도(MIC)를 나타냈습니다. 구조-활성 관계(SAR) 및 ADME 분석 결과, 친유성과 극성 간의 균형이 항균 성능과 세포막 투과성을 조절하는 데 중요한 역할을 함을 시사합니다. 황색포도상구균 토포아이소머라제 IV(PDB: 4URN)에 대한 분자 도킹 연구는 활성 화합물들이 효소 활성 부위에 유리하게 결합함을 보여주었습니다. 또한, 밀도범함수이론(DFT) 계산은 전자적 특성 및 반응성 경향에 대한 통찰력을 제공하여 관찰된 생물학적 거동을 뒷받침했습니다. 종합적으로, 2,4-다이클로로페닐-1,2,3-트리아졸 골격은 추가 최적화를 위한 유망한 출발 물질이며, 그 항균 활성은 전자적 특성과 세포막 투과성에 영향을 미치는 물리화학적 요인 간의 균형에 의해 결정됨을 제안합니다.

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