식물 병원성 곰팡이는 전 세계 농업 생산에 심각한 위협을 가하며, 기존 살균제는 다제 내성 문제에 직면해 있습니다. 이에 따라 약물 내성을 효과적으로 극복할 수 있는 독특한 작용 기전을 가진 새롭고 효율적인 살균제 개발이 시급합니다. 본 연구는 이러한 필요성에 따라 새로운 아로마틱 부텐아마이드 유도체를 합성하고 그 항균 활성 및 작용 기전을 규명하고자 하였습니다.
합성된 화합물들의 구조는 1H NMR, 13C NMR, ESI-MS를 통해 특성화되었으며, 항균 활성은 미량 희석법으로 평가되었습니다. 작용 기전은 주사 전자 현미경(SEM)과 생리·생화학적 분석을 통해 심층적으로 조사되었고, 분자 도킹 시뮬레이션을 통해 추가적인 연구가 진행되었습니다.
총 4가지 아로마틱 부텐아마이드 유도체가 합성되었으며, 수율은 19.5%에서 56.6% 범위였습니다. 항균 활성 평가 결과, 화합물 1이 가장 강력한 활성(MIC = 5 mg/mL)을 보였고, 화합물 2가 그 다음(MIC = 6.5 mg/mL)이었습니다. 화합물 1은 곰팡이 세포막의 완전성을 파괴하고 세포 내 물질 누출을 유발하며, 항산화 효소의 동적 균형을 교란하여 정상적인 생리 대사를 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 분자 도킹 결과, 유도체들은 키틴 합성효소보다 숙신산 탈수소효소에 더 안정적으로 결합하는 경향을 보였습니다.
본 연구는 아로마틱 부텐아마이드 유도체의 설계 및 최적화에 명확한 지침을 제공하여, 식물 병원성 곰팡이에 대한 새로운 살균제 개발에 기여할 수 있을 것으로 기대됩니다.
항생제 내성은 항균제 오남용과 다제내성 병원균의 빠른 진화로 인해 심각한 세계적 보건 문제로 대두되고 있습니다. 기존 항생제는 낮은 안정성, 생체이용률, 독성 및 효능 감소로 인해 한계에 직면해 있습니다. 본 연구는 탄소나노튜브 기반 나노운반체가 내성균에 대한 항생제 전달 및 효능을 향상시킬 수 있는 잠재력을 탐구합니다.
다중벽 탄소나노튜브를 산화시키고 글루코사민으로 기능화한 후, 에타크리딘 락테이트와 설파메톡사졸 두 가지 항생제를 로딩하여 나노접합체를 형성했습니다. 특성 분석 결과, 성공적인 기능화 및 약물 로딩이 확인되었습니다. 열중량 분석은 표면 변형에 따른 뚜렷한 중량 감소를, 푸리에 변환 적외선 스펙트럼은 아마이드 결합 형성 및 약물-나노운반체 상호작용을 검증했습니다. 주사전자현미경은 기능화 후 표면 거칠기 증가 및 구조적 결함을 나타냈습니다.
UV-Vis 분광법은 높은 캡슐화 효율(에타크리딘 락테이트 85.37%, 설파메톡사졸 93.69%)을 보였습니다. 동적 광산란 분석 결과, 127~429 nm 범위의 유체역학적 직경, 적당한 다분산성, 안정적인 음의 제타 전위(-17~-23 mV)를 확인하여 콜로이드 안정성을 입증했습니다. 그람 음성 및 양성균에 대한 생물학적 평가에서, 약물 로딩 나노접합체는 자유 약물 및 개별 나노물질에 비해 유의하게 향상된 항균 활성을 나타냈습니다.
특히, EL-GA-OMC 나노접합체는 모든 시험 균주에서 100%의 완전한 세균 억제를 달성했으며, SMX-GA-OMC 또한 단독 약물 대비 현저히 향상된 항균 활성을 보였습니다. 반수 최대 억제 농도(IC₅₀) 분석은 효능 증가를 더욱 확인시켜 주었으며, EL-GA-OMC가 E. coli K1에 대해 가장 낮은 IC₅₀ 값(10.20 ± 0.19 µg/mL)을 나타냈습니다. 이러한 결과는 글루코사민 기능화 탄소나노튜브 기반 나노접합체가 항생제 내성 문제에 대한 유망한 해결책이 될 수 있음을 시사합니다.
본 연구는 두 가지 새로운 피리다진온 유도체인 (E)‐4‐(4‐클로로벤질)‐6‐스티릴피리다진‐3(2H)‐온 (2)과 에틸 (E)‐2‐(5‐(4‐클로로벤질)‐6‐옥소‐3‐스티릴피리다진‐1(6H)‐일)아세테이트 (3)를 합성하고 특성을 규명했습니다. 이 화합물들은 FT‐IR, 1H NMR, 13C NMR, 단결정 X선 회절 분석을 통해 구조를 확인했습니다.
분자 특성은 B3LYP/6‐311++G(d,p) 수준의 DFT 계산을 사용하여 프론티어 분자 궤도 및 분자 정전기 전위 분석을 포함하여 심층적으로 조사되었습니다.
두 화합물 모두 유망한 항균 활성을 보였습니다. 특히 화합물 2는 Enterococcus faecalis 및 Escherichia coli에 대한 항균 효과를 나타냈으며, 화합물 3은 Candida albicans 및 Rhodotorula mucilaginosa에 대한 항진균 활성을 보였습니다. 분자 도킹 및 물리화학적 분석을 통해 미생물 단백질 표적과의 유리한 상호작용이 확인되었고, 이는 관찰된 생물학적 활성에 대한 구조적 통찰력을 제공했습니다.
이러한 결과는 합성된 피리다진온 유도체가 새로운 항균제 개발을 위한 유망한 골격으로서 추가 연구될 잠재력이 있음을 시사합니다.
감염 예방 및 관리에 필수적인 살균제는 부적절한 준비나 희석 시 항균 활성이 저하될 수 있습니다. 본 연구는 모로코의 한 3차 진료 병원에서 분리된 다제내성 임상 균주에 대한 세 가지 병원 살균제(차아염소산나트륨 0.5%, 과산화수소 3%, 에탄올 70%)의 가시적 성장 억제 효과를 평가했습니다.
2026년 3월 1일부터 4월 10일까지 전향적 실험실 연구를 수행했으며, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, 메티실린 내성 황색포도상구균 등 총 33개의 비중복 균주를 대상으로 했습니다. 각 살균제 작업 용액을 멸균수로 2배씩 계단 희석한 후, 박테리아 현탁액과 1:1로 혼합하여 최종 접종 농도를 5 × 10^5 CFU/mL로 맞추었습니다. 37°C에서 18-24시간 배양 후 탁도 및 세균 펠릿 형성 여부로 성장을 육안으로 평가했습니다.
최고 농도(차아염소산나트륨 0.25%, 과산화수소 1.5%, 에탄올 35% 최종 농도)에서는 모든 균주에서 가시적 성장이 관찰되지 않았습니다. 차아염소산나트륨은 1/2 희석(0.125% 최종)에서 10/33 균주에서 성장이 나타났고, 1/8 희석(0.03125% 최종)에서는 모든 균주가 성장했습니다. 과산화수소는 1/16 희석(0.09375% 최종)까지 성장을 억제했으며, 1/32 희석(0.046875% 최종)에서 10/33 균주에서 성장이 관찰되었습니다. 에탄올은 1/8 희석(4.375% 최종)까지 성장을 억제했습니다.
본 연구 결과는 병원 환경에서 다제내성균에 대한 살균제의 효과적인 농도 유지의 중요성을 시사하며, 감염 관리 프로토콜 수립에 기초 자료를 제공할 수 있습니다.
식물 병원성 곰팡이로 인한 작물 질병은 수확량과 식량 안보를 심각하게 위협하며, 새로운 친환경 살균제 개발의 필요성을 증대시킨다. 본 연구는 이러한 문제 해결을 위해 오수유 열매에서 36가지 알칼로이드를 분리했으며, 이 중 7가지(1-4, 23, 29, 30)는 신규 화합물로 확인되었다. 이들 화합물의 구조는 광범위한 분광학적 분석을 통해 규명되었다.
충분한 양이 확보된 화합물들의 항균 잠재력은 세 가지 식물 병원균(Alternaria solani, Bipolaris sorokiniana, Fusarium odoratissimum)에 대한 균사 생장률 억제법으로 평가되었다. 화합물 16과 24는 A. solani에 대해 100 μg/mL 농도에서 각각 약 80% 및 90%의 성장 억제율을 보였으며, IC50 값은 각각 33.39 및 36.02 μg/mL로 나타났다.
특히, 풍부하게 얻어진 화합물 13, 19, 25는 16가지 식물 병원성 곰팡이에 대한 항균 스펙트럼 평가를 위해 추가 선별되었다. 이 중 화합물 25는 Fusarium graminearum에 대해 양성 대조군인 하이멕사졸보다 강력한 IC50 13.15 μg/mL를 나타내며 가장 강력하고 광범위한 항균 활성을 보였다.
주사전자현미경(SEM) 및 투과전자현미경(TEM) 분석 결과, 화합물 25는 곰팡이 세포의 표면 형태와 미세 구조를 현저히 파괴하여 막 완전성 손상과 관련될 가능성을 시사했다. 또한, 핵산 및 단백질 유출 분석을 통해 화합물 25가 F. graminearum의 막 투과성을 증가시키고 막 완전성을 손상시켰음을 입증했다. 따라서 화합물 25는 새로운 친환경 살균제 개발을 위한 유망한 선도 물질이 될 수 있다.
